バリキサＱ＆Ａ
Q.バリキサの作用機序は？
A.
バルガンシクロビルは、ガンシクロビルの L-バリンエステル体（プロドラッグ）であり、経口投与されたのち、腸管及び肝臓のエステラーゼにより速やかにガンシクロビルに変換されます。
ガンシクロビルはサイトメガロウイルス（以下 CMV）感染細胞内においてウイルス由来のプロテインキナーゼ（UL97）によってリン酸化されてガンシクロビル一リン酸になり、さらにウイルス感染細胞に存在するプロテインキナーゼによってリン酸化されて活性型のガンシクロビル三リン酸になります。
ガンシクロビル三リン酸はウイルス DNA ポリメラーゼの基質であるデオキシグアノシン三リン酸（dGTP）の取り込みを競合的に阻害し、ガンシクロビル三リン酸が DNA に取り込まれ、ウイルス DNA の延長を停止又は制限することによって DNA 鎖の複製を阻害します1)。
（図は総合製品情報概要より抜粋）
ガンシクロビルはサイトメガロウイルス（以下 CMV）感染細胞内においてウイルス由来のプロテインキナーゼ（UL97）によってリン酸化されてガンシクロビル一リン酸になり、さらにウイルス感染細胞に存在するプロテインキナーゼによってリン酸化されて活性型のガンシクロビル三リン酸になります。
ガンシクロビル三リン酸はウイルス DNA ポリメラーゼの基質であるデオキシグアノシン三リン酸（dGTP）の取り込みを競合的に阻害し、ガンシクロビル三リン酸が DNA に取り込まれ、ウイルス DNA の延長を停止又は制限することによって DNA 鎖の複製を阻害します1)。
（図は総合製品情報概要より抜粋）
| 参考資料： | 1) | インタビューフォーム Ⅵ．薬効薬理に関する項目 2．薬理作用 |
［管理番号：16052］
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