A.
バフセオの代謝について、電子化された添付文書には、以下の記載があります。
16.4 代謝
16.4.1 健康成人男性（6例）に［14C］標識バダデュスタット650mgを単回経口投与したとき、血漿中における総放射能（AUC0-∞）の75%をバダデュスタットが占めており、O-グルクロン酸抱合体は約15%であった（外国人のデータ）。
16.4.2 バダデュスタットの主要代謝物であるO-グルクロン酸抱合体の生成には、UDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）のUGT1A1、UGT1A7、UGT1A8及びUGT1A9が関与した（in vitro）。
※バフセオの用法及び用量は以下の通りであり、最高用量は1日1回600mgまでです。
6. 用法及び用量
通常、成人にはバダデュスタットとして、1回300mgを開始用量とし、1日1回経口投与する。以後は、患者の状態に応じて投与量を適宜増減するが、最高用量は1日1回600mgまでとする。
＜参考＞
ヒト組換えPHD2に対する50%阻害濃度（IC50）は、バダデュスタットが11.83nmol/L、バダデュスタットの主要代謝物O-グルクロン酸抱合体が2.31μmol/Lであり、O-グルクロン酸抱合体の薬理活性はバダデュスタットの1/195でした1)。
| 参考資料： |
1) |
In vitro薬理試験（2020年6月29日承認、CTD2.6.2.2.1） |
［管理番号：15912］
※電子添文はこちらよりご覧いただけます
