A.
電子化された添付文書には、以下の記載があります。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.3 肝機能障害患者
血中濃度が上昇するおそれがある。
ルパフィンは、肝機能障害患者を対象とした薬物動態は検討されていません。
本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4で代謝されます1)2)。CYP3A4阻害作用を有するケトコナゾール併用時にルパフィン20mgを反復投与したときのAUC（269.7 ng・h/mL）3)は、外国人健康被験者にルパフィン100mgを反復投与した時の AUC（296.4ng・h/mL）4)と同程度にまで増加しました。
なお、ケトコナゾール併用時にルパフィン20mgを反復投与した試験では、重篤な有害事象は見られませんでした3)。
注）本剤の承認されている用法及び用量は、「通常、12歳以上の小児及び成人にはルパタジンとして1回10mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じて、ルパタジンとして1回20mgに増量できる。」です。
| 参考資料： |
1) |
ヒトCYP分子種発現系ミクロソームにおけるルパタジンの代謝試験（社内資料） |
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2) |
ルパタジンのin vitro代謝に関与するCYPの研究（社内資料） |
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3) |
健康被験者に対するルパタジン及びケトコナゾールを反復経口投与したときの薬物相互作用を評価する試験（社内資料） |
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4) |
ルパタジンのQT/QTc間隔への影響（社内資料） |
［管理番号：14274］
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