A.
有効成分であるエダラボンのヒトにおける主要代謝部位は肝臓と推定されます1)2)。
肝臓では硫酸抱合活性が高く、ヒト血漿中の主代謝物はエダラボンの硫酸抱合体です。硫酸抱合体はヒトの腎臓で加水分解されて未変化体に戻り、その後グルクロン酸抱合体に変換されて尿中に排泄されるため、尿中の主代謝物はグルクロン酸抱合体です2)3)。
硫酸抱合体は硫酸転移酵素（sulfotransferase）により、グルクロン酸抱合体はUDP-グルクロン酸転移酵素（UDP-glucuronosyl transferase：UGT）により生成されると推定されています4)。
| 参考資料： |
1) |
【注射】インタビューフォーム Ⅶ．薬物動態に関する項目 6．代謝 |
|
2) |
【内用】インタビューフォーム Ⅶ．薬物動態に関する項目 6．代謝 |
|
3) |
横田 愼一 他：臨床薬理／28／3／00693～00702／1997 |
|
4) |
2022年12月承認時CTD2.7.2.3.1.3 |
［管理番号：17057］
※電子添文はこちらよりご覧いただけます
