Q.ジスバルの代謝は？
A.
健康成人男性（6名）に［14C］標識バルベナジン50mgを単回経口投与したとき、血漿中における総放射能曝露量の42%をバルベナジンが占めており、活性代謝物（バリンエステルの加水分解体）は10%、バルベナジンの水酸化体代謝物は13%、活性代謝物の水酸化代謝物は8%でした（外国人データ）1)。
バルベナジンはバリンエステルの加水分解により活性代謝物へ代謝され、また、CYP3A4/5により酸化的代謝を受けます。活性代謝物は、CYP2D6及びCYP3A4/5により酸化代謝され、また、グルクロン酸抱合を受けます（in vitro）1)２)。
| 参考資料： |
1) |
マスバランス試験（社内資料）（承認時評価資料） |
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2) |
代謝に関する検討（社内資料）（承認時評価資料） |
［管理番号：16637］
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[ 2023年11月 更新 ]
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