A.
ガンシクロビルは核酸塩基グアニンの誘導体であり、特異的にサイトメガロウイルス（CMV）に取り込まれ、以下のようにDNA合成を阻害します1)-7)。
(1)生体内に入ったガンシクロビルは選択的にCMV感染細胞内へ移行し、ウイルス由来のガンシクロビルキナーゼにより一リン酸化されガンシクロビル一リン（GAN-MP）になる。
(2)GAN-MPはCMV感染細胞に存在するキナーゼでリン酸化されて活性型のガンシクロビル三リン酸(GAN-TP)となる。
(3)GAN-TPは、ウイルスDNAポリメラーゼの基質であるデオキシグアノシン三リン酸(dGTP)と競合的に拮抗することで取り込みを阻害する(ウイルスDNA合成の阻害)。さらに、GAN-TP自身がウイルスDNAに取り込まれることでCMVのDNA延長を停止または抑制する(ウイルスDNA複製の抑制・停止)。
| 参考資料： |
1) |
Matthews T.：REV INFECT DIS／10／S003／00490～00494／1988 |
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2) |
Littler E, et al.：NATURE／358／6382／00160～00162／1992 |
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3) |
Sullivan V.,, et al.：NATURE／358／6382／00162～00164／1992 |
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4) |
Smee D.F.：MOL CELL BIOCHEM／69／1／00075～00081／1985 |
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5) |
Mar E.-C.：J VIROL／53／3／00776～00780／1985 |
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6) |
Ashton W.T., et al.：BIOCHEM BIOPHYS RES COMMUN／108／4／01716～01721／1982 |
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7) |
Cheng Y.-C.：PROC NATL ACAD SCI U S A／80／9／02767～02770／1983 |
［管理番号：6438］
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