カナグルＱ＆Ａ
Q.カナグルによる血糖降下の作用機序は？
A.
健康成人では、糸球体でろ過されたグルコースのほぼ100％が近位尿細管に存在するナトリウム-グルコース共輸送体2 および1（SGLT2およびSGLT1）により再吸収されます。グルコース濃度が高い近位尿細管起始部（S1分節）にはSGLT2が、グルコース濃度が低くなる近位尿細管遠位部（S3分節）にはSGLT1が局在しますが、グルコース再吸収の約90％はSGLT2が担っています1)2)。
血糖値が高くなり、SGLTのグルコース再吸収能が限界（腎糖排泄閾値：renal threshold for glucose excretion；RTG）を超えると、尿中にグルコースが排泄されます。
2 型糖尿病患者では健康成人に比べSGLT2の発現が増加し、グルコースの再吸収が上昇していますが3)、カナグルはSGLT2を阻害することによりグルコースの再吸収を抑制し、RTGを低下させ、尿糖排泄を増加させることにより血糖低下作用を示します4)。
（図は総合製品情報概要より抜粋）
血糖値が高くなり、SGLTのグルコース再吸収能が限界（腎糖排泄閾値：renal threshold for glucose excretion；RTG）を超えると、尿中にグルコースが排泄されます。
2 型糖尿病患者では健康成人に比べSGLT2の発現が増加し、グルコースの再吸収が上昇していますが3)、カナグルはSGLT2を阻害することによりグルコースの再吸収を抑制し、RTGを低下させ、尿糖排泄を増加させることにより血糖低下作用を示します4)。
（図は総合製品情報概要より抜粋）
| 参考資料： | 1) | Abdul-Ghani M.A., et al.：ENDOCRINE PRACTICE／14／6／00782～00790／2008 |
| 2) | Mather A., et al.：KIDNEY INT／79／S120／00001～00006／2011 | |
| 3) | Rahmoune H., et al.：DIABETES ／54／12／03427～03434／2005 | |
| 4) | インタビューフォーム Ⅵ．薬効薬理に関する項目 2．薬理作用 |
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[ 2024年9月 更新 ]
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