Q.カナグルによる血糖降下作用の機序は?
A.
健康成人では、糸球体でろ過されたグルコースのほぼ100%が近位尿細管に存在するナトリウム-グルコース共輸送体2 および1(SGLT2 およびSGLT1)により再吸収されます。グルコース濃度が高い近位尿細管起始部(S1分節)にはSGLT2が、グルコース濃度が低くなる近位尿細管遠位部(S3分節)にはSGLT1が局在しますが、グルコース再吸収の約90%はSGLT2が担っています。
血糖値が高くなり、SGLTのグルコース再吸収能が限界(腎糖排泄閾値:renal threshold for glucose excretion;RTG)を超えると、尿中にグルコースが排泄されます。
2 型糖尿病患者では健康成人に比べSGLT2の発現が増加し、グルコースの再吸収が上昇していますが、カナグルはSGLT2を阻害することによりグルコースの再吸収を抑制し、RTG を低下させ、尿糖排泄を増加させることにより血糖低下作用を示します
1)。
(図は総合製品情報概要より抜粋)
参考資料: |
1) |
インタビューフォーム Ⅵ.薬効薬理に関する項目 2.薬理作用 |
[管理番号:11013]
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